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Découverte d'un nouveau polymorphe de l'indométacine

- Une étude conjointe, avec la participation de Rigaku, a été publiée dans Crystal Growth & Design -

TOKYO--(BUSINESS WIRE)--Rigaku Corporation, partenaire mondial de solutions pour les systèmes d'analyse par rayons X et filiale de Rigaku Holdings Corporation (siège social : Akishima, Tokyo ; CEO : Jun Kawakami ; « Rigaku »), a annoncé la publication des résultats d'un projet de recherche conjoint mené avec Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. et l'Université pharmaceutique Meiji dans Crystal Growth & Design, une revue internationale de renommée mondiale dans le domaine de la cristallographie.

Cette étude a révélé un polymorphe de l'indométacine jusqu'alors inconnu (forme κ), un analgésique et anti-inflammatoire largement utilisé. L'équipe de recherche a également procédé à l'analyse structurale et à la caractérisation de cette nouvelle forme cristalline. Bien que l'indométacine fasse l'objet de recherches pharmaceutiques depuis plusieurs années, la découverte d'un nouveau polymorphe représente un événement extrêmement rare, et confère donc à cette découverte une importance capitale pour la cristallographie et la recherche pharmaceutique.

Les polymorphes cristallins sont des structures cristallines différentes issues d'un même composé chimique, entraînant des variations de propriétés telles que la solubilité et la stabilité. Les différences entre polymorphes constituent un axe de recherche important en développement pharmaceutique, car elles ont une incidence sur la qualité et la fabricabilité des médicaments. Ce polymorphe récemment découvert devrait permettre d'approfondir les connaissances dans les recherches pharmaceutiques de demain.

L'analyse structurale de ce projet de recherche a été réalisée par la méthode MicroED à l'aide du diffractomètre électronique XtaLAB Synergy-ED, entièrement intégré et développé conjointement par Rigaku et JEOL Ltd. Ce polymorphe nouvellement découvert était constitué de cristaux extrêmement petits, de moins d'un micromètre, ce qui rendait l'analyse structurale difficile par les méthodes de diffraction des rayons X conventionnelles. Grâce à la technologie MicroED, l'équipe de recherche a pu réussir à déterminer la structure cristalline de la nouvelle forme κ.

De plus, l'analyse de l'organisation moléculaire au sein du cristal a révélé des interactions intermoléculaires contribuant à la stabilité du polymorphe. Ces résultats prouvent l'efficacité de la micro-électronique (MicroED) dans la découverte de polymorphes jusqu'alors indétectables et soulignent son potentiel pour améliorer la qualité des produits pharmaceutiques et accélérer le développement de médicaments.

Titre de l'article : découverte d'un nouveau polymorphe, la forme κ de l'ndométacine
Revue : Crystal Growth & Design
Identifiant d'objet numérique : https://doi.org/10.1021/acs.cgd.5c01534

Partenaires de l'étude
Shionogi & Co., Ltd.
https://www.shionogi.com/global/en/

JEOL Ltd.
https://www.jeol.com/

Meiji Pharmaceutical University
https://www.my-pharm.ac.jp/en/

À propos du groupe Rigaku
Depuis sa création en 1951, les ingénieurs du groupe Rigaku s'engagent à mettre leurs technologies de pointe au service de la société, notamment dans ses domaines d'expertise que sont l'analyse par rayons X et l'analyse thermique. Présent dans 136 pays et régions et employant quelque 2 000 personnes réparties dans 9 sites à travers le monde, Rigaku est un partenaire privilégié pour l'industrie et les instituts de recherche. Notre chiffre d'affaires à l'international atteint près de 70 %, tout en conservant une part de marché exceptionnellement élevée au Japon. En collaboration avec nos clients, nous poursuivons notre développement et notre croissance. Alors que les applications s'étendent des semi-conducteurs aux matériaux électroniques, en passant par les batteries, l'environnement, les ressources, l'énergie, les sciences de la vie et d'autres secteurs de haute technologie, Rigaku concrétise ses innovations pour « améliorer notre monde en offrant de nouvelles perspectives ».
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Contact presse :
Sawa Himeno
Directrice de la communication, Rigaku Holdings Corporation
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